Lexostad 50 Dược lực học

Nhóm dược lý: Các thuốc ức chế tái thu nhập có chọn lọc serotonin (SSRI).
Mã ATC: N06AB06.
Cơ chế tác dụng
Sertraline là một chất ức chế mạnh và chọn lọc tái thu nhập seretonin (5-HT) ở nơron in vitro, điều này dẫn đến tăng tác dụng của 5-HT ở động vật. Sertraline chỉ có tác dụng rất yếu trên việc tái thu nhập norepinephrine và dopamine ở nơron. Ở liều lâm sàng, sertraline ức chế sự tái thu nhập serotonin vào trong các tiểu cầu ở người. Sertraline không có tác dụng kích thích, an thần hay tác dụng kháng cholinergic hay gây độc tính trên tim ở động vật. Các nghiên cứu có kiểm chứng ở những người tình nguyện bình thường cho thấy sertraline không có tác dụng an thần và không làm ảnh hưởng đến khả năng hoạt động tâm thần. Nhờ tác dụng ức chế tái thu nhập có chọn lọc 5-HT, sertraline không làm tăng hoạt tính catecholaminergic. Sertraline không có ái lực đối với các thụ thể hệ muscarinic (cholinergic), serotonergic, dopaminergic, adrenergic, histaminergic, GABA hay benzodiazepine. Dùng lâu dài sertraline ở những động vật có liên quan đến việc làm giảm các thụ thể norepinephrine ở não như đã thấy với các thuốc chống trầm cảm và thuốc chống ám ảnh khác có hiệu quả lâm sàng.
Sertraline không có khả năng gây lạm dụng thuốc. Trong một nghiên cứu ngẫu nhiên, mù đôi, có kiểm chứng bằng giả dược so sánh khả năng gây lạm dụng thuốc giữa sertraline và alprazolam và d-amphetamine ở người, sertraline không gây ra các tác dụng chủ quan dương tính, là dấu hiệu của khả năng gây lạm dụng thuốc. Ngược lại, những đối tượng nghiên cứu lại đánh giá cả alprazolam và d-amphetamine cao hơn đáng kể so với giả dược về khả năng gây thèm thuốc, sảng khoái và khả năng gây lạm dụng thuốc. Sertraline không gây ra các trạng thái kích thích và lo âu như d-amphetamine hay an thần và suy giảm tâm thần vận động như alprazolam. Sertraline không có chức năng như một chất tăng cường tích cực ở loài khỉ đuôi ngắn, được huấn luyện để tự dùng cocaine, sertraline cũng không đóng vai trò như một chất kích thích sự nhận biết đối với d-amphetamine hoặc pentobarbital ở loài khỉ đuôi ngắn.